催產素具有促進乳汁排出一刺激子宮收縮的作用。
1．對乳腺的作用哺乳期乳腺不斷分泌乳汁，貯存于腺泡中，當腺泡周圍具有收縮性的肌上皮細胞時，腺泡壓力增高，使乳汁從腺泡經輸乳管由乳頭射出。射乳是一典型的神經內分泌反射。乳頭含有豐富的感覺神經末梢，吸吮乳頭的感覺信息經傳入神經傳至下丘腦，使分泌催產素的神經元發生興奮，神經沖動經下丘腦-垂體束傳送到神經垂體，使貯存的催產素釋放入血，并作用于乳腺中的肌上皮細胞使之產生收縮，引起乳汁排出，在射乳反射過程，血中抗利尿激素濃度毫無變化。在射乳反射的基礎上，很容易建立條件反射，如母親見到嬰兒或聽到其哭聲均可引起條件反向性射乳。催產素除引起乳汁排出外，還有維持哺乳期乳腺不致萎縮的作用。
在射乳反射中，催乳素與催產素的分泌一同增加，而GnRH的釋放減少。催乳素分泌增多促使GnRH分泌，對下一次射乳有利。GnRH釋放減少引起腺垂體促性腺激素分泌減低，可導致哺乳期月經暫停。GnRH釋放減少可能由于吸吮乳頭刺激引起下丘腦多巴胺神經元興奮，釋放多巴胺，多巴胺可抑制GnRH的釋放；也可能與下丘腦的β-內啡肽有關。它既可促進催乳素分泌，又可抑制GnRH的釋放。
2．以子宮的作用催產素促進子宮肌收縮，但此種信息處理民子宮的功能狀態有關。催產素對非孕子宮的作用較弱，而對妊娠子宮的作用較強，雌激素能增加子宮對催產素的敏感性，而孕激素則相反，催產素可使細胞外Ca2 進入子宮平滑肌細胞內，提高肌細胞內的Ca2 濃度，可能通過鈣調蛋白的作用，并在蛋白激酶的參與下，誘發肌細胞收縮。研究表現，催產素雖然刺激子宮收縮，但它并不是發動分娩子宮進一步收縮。
由于催產素與抗利尿激素的化學結構相似，它們的生理作用有一定程度的交叉，例如，催產素對犬的抗利尿作用相當于抗利尿激素的1/200，而抗利尿激素對大鼠離體子宮的收縮作用為催產素的1/500左右。